Кодеин (codeine) - метилморфин - кодеиновая ломка - получение кодеина - действие: из нурофена плюс, кодеин из терпинкода (таблетки от кашля), кодеин из коделака, кодеин из пенталгина, кодеин из седала-м, кодеин из седалгина-нео, тетралгина кодеин описание. Многие препараты содержат кодеин, получение кодеина - многие препараты (лекарства) содержат кодеин. Сироп от кашля содержит кодеин. Кодеин - наркотик.
Алкалоид, содержащийся в опии (0,2 - 1%, в отдельных сортах индийского опия содержится около 6% кодеина); получается также полусинтетическим путём.
По характеру действия кодеин близок к морфину, но болеутоляющие (в 7 раз ниже, чем у морфина) и наркотические свойства выражены слабее; сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание. Меньше тормозит также деятельность желудочно-кишечного тракта, однако может вызвать запор.
Кодеин можно перевести в морфин (деметилирование кодеина)
Получение кодеина (фосфата) из лекарственных препаратов:
Общие сведения:
- Кодеина фосфат хорошо растворим в воде (растворимость 1:4 - 1:2, чем холодней тем лучше), плохо в спирте и растворителях; кодеина фосфат разлагается при нагревании до 70С. Кодеина основание наоборот плохо растворимо в воде, хорошо в спирте; кодеина основание не разлагается до 100С.
- Анальгин в воде легко растворим (растворимость 1:2), в спирте и растворителях не растворим.
- Фенобарбитал в воде нерастворим, в спирте легко.
- Кофеин -- один грамм на 50 грамм воды, спирта, или ацетона -- в холодных хуже растворим.
- Парацетамол, растворимость в воде 1:70, в спирте 1:7.
- Ибупрофен -- практически нерастворим в воде, легко растворим в органических растворителях.
Получение кодеина из нурофена плюс:
- 1 таблетка нурофена плюс содержит: 200 мг ибупрофена и 10 мг кодеина фосфата.
- Таблетки из 2 упаковок нурофена плюс размельчаются в порошок.
- Порошок взбалтывается в 100 мл холодной воды (из холодильника) в течении 10 минут.
- Полученная взвесь ставится в холодильник на 15 минут, осадок фильтруется и выбрасывается.
- Полученный раствор содержит воду, 100 мг фосфата кодеина, незначительную примесь ибупрофена -- можно пить.
- Также можно выпарить воду при температуре не превышающей 60С, выход: 100 мг кодеина фосфата практически без примесей.
Получение кодеина из терпинкода:
- 1 таблетка терпинкода содержит: кодеина 8 мг, терпингидрат 250 мг, натрия гидрокарбонат (питьевая сода) 250 мг. Основное отличие терпинкода от нурофена плюс в том, что в его состав входит сода.
- Для получения кодеина фосфата из терпинкода необходимо выполнить пункты 1-3 "Получение из нурофена плюс".
- Затем, в полученный водный раствор кодеина необходимо добавить лимонную кислоту следующим образом: "берём посуду с отфильтрованной жидкостью и начинаем потихоньку сыпать туда кислоту; жидкость начинает шипеть как газировка; ждём, пока успокоится и сыпем ещё; сыпем до тех пор, пока жидкость не перестанет шипеть". Таким образом сода нейтрализуется. Полученный раствор содержит воду, 100 мг кодеина, незначительные примеси прочих компонентов исходного материала -- можно пить.
- Также можно выпарить воду при температуре не превышающей 90С, выход: 100 мг кодеина практически без примесей.
Получение кодеина из пенталгина, седала-м, седалгина-нео, тетралгина (на примере тетралгина):
- 1 таблетка лекарственного средства содержит:
- Пенталгин: кодеина фосфат 8 мг, метамизол натрий (анальгин) 300 мг, кофеин 50 мг, фенобарбитал 10 мг, напроксен 100 мг.
- Седал-м: кодеина фосфат 10 мг, метамизол натрий (анальгин) 150 мг, кофеин 50 мг, фенобарбитал 15 мг, парацетамол 300 мг.
- Седалгин-нео: кодеина фосфат 10 мг, метамизол натрия (анальгин) 150 мг, кофеин 50 мг, Фенобарбитал 15 мг, парацетамол 300 мг.
- Тетралгин: кодеина фосфат 8 мг, метамизол натрия (анальгин) 300 мг, кофеин 50 мг, фенобарбитал 10 мг.
- Понадобится этиловый спирт ректификат аптечный: содержит 5% воды (в 40 мл этилового спирта уже есть 2 мл воды в которых растворится кодеина фосфат).
- Таблетки из 5 пачек тетралгина размельчаются в порошок.
- Ссыпаем порошок в маленькую бутылочку 100 мл. Заливаем чистым спиртом 40 мл. Завинчиваем бутылочку. Нагреваем в горячей воде (не нагревать выше 60С). Трясем в течении 5 минут.
- Охлаждаем в холодильнике в течении 20 минут. Получаем желеобразную массу.
- Фильтруем через хб ткань (простыня) или марлю в кружку. На ткани остается анальгин, в кружке мутный фиьтрат (спирт + кодеина фосфат + примеси). Отжимаем остатки жидкости из анальгина в ткани.
- Анальгин обратно в бутылочку, добавляем 20 мл спирта и повторяем пункт 4.
- Ставим кружку в холодильник на 15 минут.
- Берем шприц 20 мл. Вынимаем из него поршень. Кладем на дно ватку смоченую в спирте, немного трамбуем. Заливаем сверху фильтрат. Вставляем поршень и слегка давим. Получаем прозрачный фильтрат 40 мл (спирт + кодеина фосфат + незначительные примеси).
- Полученный фильтрат ставим на электроплитку включенную на минимум и выпариваем (температура не выше 60С). Получаем 250 мг порошка: кодеина фосфат + незначительное количество фенобарбитала, кофеина, анальгина. Разводим водой и пьем.
Кодеин в медицине: В фармакологии применяется фосфат кодеина. Применяют главным образом для успокоения кашля. В сочетании с ненаркотическими аналгетиками (анальгин, амидопирин), кофеином, фенобарбиталом применяется при головных болях, невралгиях. Входит в состав микстуры Бехтерева, применяемой в качестве успокаивающего средства.
Показания к применению: Непродуктивный кашель (бронхопневмония, бронхит, эмфизема легких); болевой синдром слабой и умеренной степени выраженности (в сочетании с ненаркотическими анальгетиками -- головная боль, невралгия); диарея.
Применение и действие кодеина: Кодеин не рекомендовано вводить внутривенно, поскольку его способность стимулировать высвобождение гистамина выражена очень сильно.
Эффект развивается через 10 минут после в/м и введения и через 30 минут после перорального введения. Максимальный эффект достигается через 30 минут после в/м введения и через 1 час после перорального. Продолжительность -- 6 часов.
После всасывания кодеин подвергается метаболизму в печени (преимущественно деметилирование с образованием норкодеина) и затем выделяется почками. Около 10% введенной дозы кодеина после деметилирования трансформируется в морфин. Именно данная фракция объясняет обезболивающее действие кодеина, поскольку сам он обладает очень слабым аффинитетом к опиоидным рецепторам. В отличие от морфина кодеин выводится в неактивной форме.
Список метаболитов кодеина:
- кодеин-6-глюкуронид (К6Г) 35-46%
- кодеин общий (К) 40-70%
- кодеин свободный 5-17%
- морфин свободный (М) 1%
- морфин-3-глюкуронид (МЗГ) 5-13%
- морфин общий 5-15%
- норкодеин общий (НК) 10-20%
- норкодеин свободный 4-8%
- норморфин общий менее (НМ) 1%
- гидрокодон, норгидрокодон, дигидрокодеин, в сумме составляют 0,2-0,3%.
Кодеиновая абстиненция ("ломка") развивается медленней, чем от морфия.
Начиная с некоторого времени после приема кодеина, концентрация общего морфина в моче начинает превышать концентрацию общего кодеина (в некоторых опытах величина отношения М/К доходит до трех). Эта трансформация приходится примерно на 30 ч независимо от дозы при общем времени детектирования по иммунному скриннингу 20-39 ч для дозы 25 мг и 30-52 ч для доз 50 мг. Выполнение двух условий: величина отношения морфин/кодеин превышает 2, а концентрация кодеина более 5000 нг/мл рассматривается как твердое доказательство приема чистого кодеина и дифференцирование от нелегального употребления морфина или героина. Однако в трех случаях из исследованных тринадцати содержание кодеина всегда превышало содержание морфина, что сопровождалось низкими уровнями концентрации свободного морфина и глюкуронидов морфина в плазме. Эти отклонения объясняются индивидуальными особенностями организма, а именно генетически обусловленным слабым метаболизмом в отношении Q-деметилирования кодеина в морфин.
После приема внутрь 120 мг кодеина-фосфата в волосах лица в интервале от 12 ч до 28 дней детектируется кодеин в среднем 0,15 нг/мг волос. Ни один из метаболитов кодеина (морфин, норкодеин, норморфин, глюкурониды морфина и кодеина) не обнаружены. После внутримышечного введения двух доз кодеина 120 и 160 мг (с интервалом в неделю) содержание кодеина в волосах в интервале трех недель не выше 7 нг/мг.
Пот используется в качестве биологической матрицы для анализа многих наркотических веществ, в том числе опиатов. После приема внутрь 90 мг кодеина тремя участниками исследования количество выделившегося с потом кодеина определено в период времени от 1 до 6 дней, пик содержания приходится на 12-24 ч. Динамика выделения кодеина в пот: 1,8-2,9 (1 ч после дозы), 26,1-101,8 (48 ч), 24,9-127,2 (144 ч) нг/пластырь. Наблюдалось два концентрационных максимума: в пределах 12-24 и 72-98 ч. Морфин в поте не обнаружен.
Содержание кодеина в верхнем слое эпидермиса (ороговевшие частички кожи) после приема внутрь 60 и 120 мг соответственно составляет 0-4,8 и 0,3-5,6 нг/мг.
Кодеин (codeine) - метилморфин - получение кодеина - действие: из нурофена плюс, кодеин из терпинкода (таблетки от кашля), кодеин из коделака, кодеин из пенталгина, кодеин из седала-м, кодеин из седалгина-нео, тетралгина кодеин описание. Многие препараты содержат кодеин, получение кодеина - многие препараты (лекарства) содержат кодеин. Сироп от кашля содержит кодеин. Кодеин - наркотик. Кодеиновая ломка
ПРОЕКТ "МИР БЕЗ НАРКОТИКОВ" - Круглосуточное направление в наркологические клиники, центры, больницы, а также реабилитационные центры России и стран СНГ 8 (499) 502 23 88 e-mail:
Этот e-mail адрес защищен от спам-ботов, для его просмотра у Вас должен быть включен Javascript
Кодеин (codeine) - метилморфин - получение кодеина - действие: из нурофена плюс, кодеин из терпинкода (таблетки от кашля), кодеин из коделака, кодеин описание. Многие препараты содержат кодеин, получение кодеина - многие препараты (лекарства) содержат кодеин. Сироп от кашля содержит кодеин. Кодеин - наркотик. Кодеиновая ломка
|