Метадон (methadone) - метадон синтез, лечение метадоном, изготовление метадона - 6-диметиламино-4,4-дифенил-3-гептанон - фенадон, amidone, аданон (anadon), фенадон (phenadone), долофин (dolophine), физептон (physeptone), гептадон (heptadone).

Метадон - является синтетическим опиоидом. Отличается от морфина по химической структуре, но оказывает на организм человека во многом сходное действие. Левовращающий изомер активнее правовращающего в 8-50 раз, что придает ему основное значение в обезболивании.

Метадон, нелегально продаваемый "на улицах", обычно имеет свое происхождение из легального источника -- больниц и клиник. Например, кто-нибудь грабит аптеку и порошок фармацевтического метадона попадает на рынок. Это очень сильный препарат, но многие потребители утверждают, что метадон уступает героину в интенсивности действия. Он не дает столь мощного прихода при инъекциях, а многие потребители вообще считают, что кайф от него намного слабее, чем от героина.

История метадона: История метадона насчитывает более 60 лет. Метадон был изначально разработан нацистами во время Второй мировой войны. Когда поставки опиума были перерезаны, нацисты-героинщики, такие как Геринг, хотели избежать возможных ломок и поручили немецким фармацевтическим компаниям разработать полностью синтетический опиат, производство которого не нуждалось бы в маке. С типичной тевтонской старательностью химики придумали наркотик, который не только действовал, но действовал длительное время.

Метадон в медицине: Метадон имеет высокое сродство к мю-опиоидным рецепторам и с 1963 года применяется для лечения больных с опиатной (героиновой) зависимостью) в рамках "поддерживающих программ" ("Methadone maintenance program"). Чтобы предупредить развитие физической зависимости, дозировка при лечении должна поддерживаться на одном уровне или непрерывно уменьшаться. Лечение обычно проводят в течение продолжительного периода времени с одновременным назначением других терапевтических средств и сеансов психотерапии.

Вместе с тем, поскольку сам метадон является наркотическим средством, его применение для лечения не бесспорно и отвергается многими врачами-наркологами, считающими сомнительной пользу от его применения, а вред очевидным. Кроме того, метадон имеет значительный наркотический эффект, ведущий к злоупотреблениям. Если ломки от героина как правило заканчиваются через 7-10 дней, то метадоновые ломки могут продолжаться вплоть до месяца или даже дольше.

Действие метадона: Метадон действует от 24 до 72 часов, в зависимости от дозы и индивидуального метаболизма. Толерантность к метадону развивается медленно. Наркотический потенциал и длительность эйфорического эффекта сопоставима с известными для морфина. Минимальная летальная доза для случайного потребителя 50 мг, для наркоманов до 200 мг или более.

При терапевтических дозах метадон проявляет анальгезирующее и седативное действие. Он воздействует на ЦНС, сердечнососудистую систему и гладкую мускулатуру. Эффект наступает спустя 20-30 минут после орального приема. Анальгезирующее действие проявляется через 4-6 часов. Побочные эффекты: головокружение, расслабление, тошнота, рвота, потение. При передозировке отмечается угнетение дыхания, подавление кровообращения, отек легких, миоглобинурия и острая почечная недостаточность. Симптомы хронического использования: расслабление, подавление дыхания, гипергликемия, повышение температуры и давления, брадикардия, запоры, спазмы желчных протоков. По мнению некоторых исследователей, эффекты синдрома отмены незначительны, однако в ряде случаев с ним связывают клинические эффекты, включающие генерализованные боли и бессонницу.

Через 24 ч с мочой выводится 20-60% дозы, в виде нативного метадона около 33% дозы, метаболитов ЭДДП - 43%, ЭМДП - 5-10% дозы. При хроническом приеме содержание ЭДДП в суточной моче вдвое превышает содержание нативного соединения. Неконъюгированные соединения составляют около 75% выведенной дозы. Мочевая экскреция увеличивается в кислой среде. С каловыми массами выводится до 30% дозы, это количество уменьшается с увеличением дозы.