Налбуфин (nalbuphine) - опсиание, налбуфин действие - нубаин (nubain) (17-(Циклобутилметил)-4,5а-эпоксиморфинан-3,6а,14-триол).

ПРОЕКТ "МИР БЕЗ НАРКОТИКОВ" - Круглосуточное направление в наркологические клиники, центры, больницы, а также реабилитационные центры России и стран СНГ 8 (499) 502 23 88 e-mail: Этот e-mail адрес защищен от спам-ботов, для его просмотра у Вас должен быть включен Javascript

По химической структуре нальбуфин близок к морфину, однако характерной особенностью молекулы нальбуфина является наличие вместо метильной группы (-СНз) при атоме азота метилциклобутильного радикала. Выпускается в виде гидрохлорида.

Налбуфин в медицине: Применяют как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме различного происхождения: в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, гинекологических вмешательствах, для обезболивания родов, при злокачественных образованиях, при явлениях острой опиоидной абстиненции.

Применяют нальбуфин при болях средней и сильной тяжести после операций. Изучается возможность применения нальбуфина при болях другого происхождения. Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно из расчета 0,15 - 0,3 мг (0,00015 - 0,0003 г) на 1 кг массы тела. При необходимости повторяют инъекции через каждые 3 - 4 часов. Максимальная разовая доза нальбуфина составляет 0,3 мг/кг, максимальная суточная 2,4 мг/кг (что составляет соответственно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг). Максимальная разовая доза нальбуфина 0,25 мг/кг, максимальная суточная 2 мг/кг.

Действие налбуфина: Налбуфин является полусинтетическим смешанным опиоидным агонист-антагонистом, близким по своей химической структуре оксиморфону и налоксону.

После приема внутрь налбуфин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении в печени. Основным продуктом метаболизма является неактивный глюкуронид. Биологическое действие оказывает только 10% препарата. При в/м введении налбуфин вызывает обезболивание, вполне сравнимое с действием морфина (соотношение действия 1:1). При повышении дозы сверх 0,45 мг/кг обезболивающее действие не усиливается, угнетение дыхания не усугубляется. Пик концентрации в плазме наблюдается через 30 мин -- 1 часов после внутримышечного введения. Время наступления обезболивания и его продолжительность такие же, как и у морфина. Время полувыведения налбуфина 3-6 часов. Метаболизируется в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник. С мочой выделяется в незначительных количествах.

Аналгезирующее действие связано главным образом с агонистическим влиянием на c-рецепторы, но вместе с тем препарат является антагонистом m-рецепторов, в связи с чем не оказывает выраженного эйфорического действия. По общему характеру действия нальбуфин близок к пентазоцину, но оказывает более сильное аналгезирующее действие при меньших побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости. При внутримышечном введении нальбуфин не уступает по аналгезирующей активности морфину и в 2,5 - 3 раза более активен, чем пентазоцин. При введении внутрь (перорально) нальбуфин в 4-5 раз менее активен, чем при введении в мышцы.

Нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие: при внутривенном введении эффект достигается через несколько минут, при внутримышечном через 10-15 минут. Максимальный эффект достигается через 1-2 часа, продолжительность действия составляет 3-6 часов.

Седативный эффект относится к наиболее частым проявлениям действия налбуфина, наблюдающегося у 33% пациентов. Нередко имеет место и обильное потоотделение. Дисфория наблюдается реже, чем при назначении пентазоцина или буторфанола, однако частота ее увеличивается по мере нарастания дозировки. В отличие от пентазоцина и буторфанола налбуфин не повышает артериальное давление, давление в системе легочной артерии и частоту сердечных сокращений.

Налбуфин, nalbuphine, налбуфин опсиание, налбуфин действие, нубаин, nubain, 17-(Циклобутилметил)-4,5а-эпоксиморфинан-3,6а,14-триол).

Логин
Пароль