Пентазоцин (pentazocine) - лексир, фортрал (fortral), fortalgesic, fortralin, sosegon, talwin - 2-Окси-5,9-диметил-2-(3,3-диметилаллил)-6,7-бензоморфан.

Пентазоцин - синтетическое соединение, содержащее бензоморфановое ядро молекулы морфина, но лишённое кислородного мостика и третьего шестичленного ядра, свойственных соединениям группы морфина. Азот в пиперидиновом ядре замещён диметилаллилом [СН2—СН=С(СН3)2]

Пентазоцин обладает аналгетической активностью, хотя в несколько меньшей степени, чем морфин, но меньше угнетает дыхание, реже вызывает запор и задержку мочеиспускания.

При длительном внутримышечном применении препарата надо менять места введения, так как в месте инъекции возможно уплотнение мягких тканей.

При острых болях препарат вводят парентерально, при хронических болях внутрь. Пентазоцин хорошо всасывается при приёме внутрь и парентеральном введении. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1 час после внутримышечного введения и через 1-3 часа после приёма внутрь. Период полувыведения составляет 2-3 часа.

В ходе метаболизма образуются неактивные глюкурониды, которые выделяются с мочой вместе с 5-25% неизмененного препарата.

Обычно пентазоцин хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, усиленное потоотделение, покраснение кожи, угнетение дыхания, спутанность сознания, задержка мочи. Высокие дозы пентазоцина провоцируют галлюцинации и психомиметический эффект ("активная тревога", деперсонализация).

При внезапном прекращении приёма после длительного применения препарата в относительно больших дозах возможны явления абстиненции (спазмы органов брюшной полости, тошнота, рвота, возбуждение, дрожь).